四季青的药理作用

【别名】红冬青、油叶树、树顶子

【来源】为冬青科冬青属植物冬青Ilex chinensis Sims.以根皮、叶及种子入药。根皮、叶全年可采;种子秋、冬采，分别晒干。

【性味归经】苦，寒。

【功能主治】清热解毒，活血止血。用于上呼吸道肝炎，慢性气管炎，肾盂肾炎，细菌性痢疾;外用治烧烫伤，下肢溃疡，麻风溃疡，创收出血，冻伤，乳腺炎，皮肤皲裂(烧灰调油外搽)。

【用法用量】 3～5钱;外用适量，捣烂敷或烧灰调油搽患处。

1.抗菌作用：四季青相当于生药0.0125g/ml的稀释水溶液对绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、产碱杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。当水溶液稀释至相当于生药0.0031g/ml时，对金葡球菌仍有抑制作用。其抗菌成分主要为原儿茶酸，对大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌和金葡球菌4个菌种全部抑制的最低浓度为1.5mg/ml，可能还含其他抗菌有效成分。四季青制剂，无论口服或肌内注射，在用药后的第1-2日，家兔浓缩尿中所含四季青成分均达有效抗菌浓度，表明此药稳定，吸收完全，经过体内代谢后，在尿中仍能发挥治疗作用。

2.治疗实验性烫伤作用：四季青药水(含鞣质量1.6%)给予大鼠Ⅱ度实验性烫伤创面涂布后，即与创面的渗液结成较牢固的保护性痂膜。3天后给药组大鼠肢体肿胀完全或大部分消退，消肿速度明显比对照组为快。

3.对心血管系统的影响：四季青所含成分原儿茶醛22mg/kg，静脉注射对猫扩张冠脉作用较强;原儿茶酸50mg/kg静脉注射，对猫主要表现在心肌耗氧量降低;而总黄酮甙10mg/kg、5mg/kg、2.5mg/kg与鞣质20mg/kg，分别静脉注射对心血管系统影响不大。

4.抗炎作用：四季青所含原儿茶酸对小鼠甲醛性足肿有明显的抑制作用，效果强于水杨酸而接近乙酰水杨酸。对大鼠甲醛性足肿也有暂时抑制效果，尿中17-羟类固醇排出量可暂时增加，且对切除肾上腺的大鼠也同样有效，说明其抗炎作用与肾上腺类固醇激素关系不大。

5.抗肿瘤作用：四季青及原儿茶酸对小鼠实验性HF肉瘤及肉瘤(S180)有轻度抑制作用。

6.体内过程：四季青煎剂口服后易从胃肠道吸收，作用快而完全。原儿茶酸注射液静注后迅速分布于体内各脏器官组织中，并能透过血脑屏障，含量以肾脏为最高，脑、肝、心等次之，但2小时后含量已甚低微，大鼠口服、腹腔注射，家兔口服原儿茶酸后，可以原形。脱羧形成儿茶酚、甲基化形成香草酸(vanillicacid)从尿排出。四季青煎剂1次大量口服，兔浓缩尿中药物抑菌作用可保持2天,证明排泄较慢，其成分静注后，绝大部分均在给药后4小时内排出。

7.毒性：四季青煎剂小鼠灌服的半数致死量为233.2±11.56g(生药)/kg，相当于成人l天量[1.2g(生药)/kg]的194倍，表明该药的急性毒性较小，四季青煎剂每日g(生药)/kg，给家兔灌服14天后，对家兔肝功能有一定损害，即停药2星期后ALT比给药前增高，病检见肝组织有损害，但较轻微，对肾功能无明显影响。四季青[2g(生药)/ml]与四季青紊[100mg(原儿茶酸)/ml]均制成注射液，给家兔分别静脉注射，在连续给药1星期后与停药1星期后，分别检查各项生理生化指标，均无统计学上的显著差异。病检对照组与给药组无明显差别。