注射用五水头孢唑林钠具有抗菌作用，头孢唑林钠属于第一代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成，发挥抗菌作用。头孢唑林对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用，对溶血性链球菌、肺炎链球菌也具有高度敏感性，同时对非耐药性的葡萄球菌，也具有较好的抗菌作用，另外对白喉棒状杆菌、李斯特菌，以及其他的病原菌也具有抗菌活性。在临床上，注射用五水头孢唑林钠主要用于感染性疾病的治疗，可以用于呼吸系统感染、皮肤和软组织的感染、泌尿系统感染，也可以用于敏感菌所导致的败血症，以及感染性心内膜炎。除此之外，注射用五水头孢唑林钠也广泛用于围手术期的预防或治疗用药，起到抗菌活性，以及预防细菌感染的作用。