盐酸美沙酮是一种典型的μ阿片受体的激动剂，能够控制阿片类的戒断症状。与吗啡相比，具有较强的镇痛作用，并可以产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。其镇痛作用时间比较长，不易产生耐药性，不易成瘾；口服吸收比较好，服药后30分钟起效，4个小时以后血药浓度会达到高峰，作用时间在24-36个小时。临床主要用于创伤、术后疼痛、癌症等引起的重度疼痛的镇痛治疗，也应用于阿片类依赖的脱毒治疗，如常用在戒毒所里，用于吸毒病人的后续治疗。