埃克替尼为第一代靶向药，准确描述为非小细胞肺癌EGFR基因(表皮生长因子受体家族成员之一)突变的第一代靶向药物。非小细胞肺癌，尤其在肺腺癌病理亚型中，存在接近50%为EGFR突变的病人，可口服EGFR靶向治疗药物进行治疗。最早的第一代靶向药物为国外的厄洛替尼、吉非替尼，而埃克替尼为我国具有自主知识产权第一代EGFR-TKI，此药物面世后，使我国患者使用到价格更便宜的EGFR口服靶向药物。随新药物不断面世，EGFR靶点的靶向治疗药物已经出现第二代、第三代，如第二代的EGFR-TKI包括阿法替尼、达克替尼，由于副作用稍大，临床上使用相对较少。第三代靶向治疗药物为针对T790M突变类的药物，如国外的奥希替尼，同时中国已自主研发出第三代靶向治疗药物，包括阿美替尼、艾氟替尼。