利血平主要用是降低血压，作用机制是对抗交感神经，使周围交感神经末梢的去甲肾上腺素和心、脑以及其他组织中的儿茶酚胺、5-羟色胺耗竭，从而达到抑制交感神经和心肌收缩力的作用，可减慢心率，降低血压。长期使用利血平会产生副作用，由于交感神经末梢的神经递质耗损，可能抑制中枢神经，导致患者抑郁。麻醉药具有中枢镇定作用，与利血平合用可能导致严重的低血压和心动过缓。所以准备做外科手术的患者，不宜使用利血平降压。另外，由于利血平的靶器官保护作用不强，目前一线降压药里不存在利血平，治疗高血压一般选用5大类的一线降压药。