地西泮片属于口服治疗用药，吸收快且比较完全，口服后0.5-2小时后便可达到血药浓度峰值，进而发挥相应治疗效果。在服用地西泮4-10天后，血药浓度可达稳态。但由于此药半衰期长，长期用药可能会造成蓄积效应。 地西泮片及其代谢产物脂溶性强，容易透过血脑屏障，可发挥抗焦虑、镇静、助眠、抗惊厥等治疗作用。 此外，还易透过胎盘屏障，也可进入乳汁，对于孕妇、哺乳期妇女存在一定风险，临床不建议使用。地西泮片透过胎盘屏障时可造成新生儿戒断症状，孕妇长期使用可导致成瘾。故此药属于处方用药，需在医生指导下合理使用。