硝酸甘油治疗心绞痛的作用机制，主要是可以直接扩张冠状动脉，增加冠状动脉的血流。扩张冠状动脉的机理是硝酸甘油可以在体内分解成一氧化氮，一氧化氮也叫内皮血管舒张因子。其可以直接作用于内皮细胞，引起冠状动脉扩张，从而明显增加冠状动脉血流。硝酸甘油作用非常快，比如心绞痛发作的时候含化硝酸甘油，常在1min以内，胸疼就会消失，所以硝酸甘油常作为冠心病、心绞痛的急救药来备用。硝酸甘油只能是舌下含化，不能口服，因为此药物口服经过肝脏就会完全代谢掉，并不会进入血液起作用。所以只能舌下含化，直接入血，然后起到扩张冠状动脉的作用。而其他临床常用的硝酸酯类药物，比如硝酸异山梨酯片，则可以口服。因为其在体内也是可以释放一氧化氮，起到扩张血管的作用，以治疗心绞痛。