膀胱灌注首选卡介苗，也就是医学上的BCG，是循证医学证据最足的药物。对于降低膀胱肿瘤的复发率和进展率，进展指肿瘤复发以后往膀胱肌层长的情况，卡介苗的疗效最好。但是缺点是价格较为昂贵，而且获取渠道相对少，所以使用的患者相对有限。除此之外，还有广泛的化疗药用于膀胱灌注，比如羟基喜树碱、吡柔比星、丝裂霉素C这类药物。在临床上新兴的、用于膀胱灌注的化疗药是吉西他滨，在针对晚期转移性膀胱癌的治疗中，吉西他滨显示出非常好的抗癌活性，所以在近年来也被广泛地应用于膀胱表浅肿瘤的灌注治疗吉西他滨优点是在载体的人体试验中，或者是针对晚期转移的肠癌中，抗癌活性较好，尤其是针对膀胱癌的抗癌活性，其次膀胱的刺激性较小。在临床常规的剂量中，可以使用1g的吉西他滨，再配合50ml的生理盐水，临床疗效也相当可靠。