俗称:格列美脲片,万苏平
药物简介
【药理作用】本品属磺酰脲类口服降血糖药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,可能也与提高周围组织对胰岛素的敏感性有关,但与其他磺酰脲类降糖药一样的是,本品长期服用的降血糖机理尚不很清楚。
【性状】本品为白色片,片上有划痕。
【药代动力学】口服给药后,格列美脲100%在胃肠道吸收。2-3小时血药浓度达到峰值(cmax),蛋白结合率大于99.5%。格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢,主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物(m1)和羧化衍生物(m2),m1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为m2,m1在动物模型上与它的母体相比有大约1/3的药理活性。而m2没有此活性,然而关于m1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。
【用法与用量】初始剂量及剂量调整:初始剂量为1mg,一天一次。若需要,可以增加每天的剂量。建议根据血糖监测结果,酌情增加剂量。
【适应证】 用于节食,体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。
【注】本品有如下优点:
一、 长效,每日一次,有效控制24小时血糖。
二、 低血糖的发生率低。
三、 长期口服降血脂,不增加体重。
四、 对心血管系统影响很小。
五、 对轻度肝、肾功能不全的患者,仍然适用。
六、 老龄患者使用更安全。
七、 独特的节省胰岛素作用,在更低胰岛素水平之下即能发挥同样降糖作用。