重酒石酸卡巴拉汀

    药物名称：重酒石酸卡巴拉汀  
    药物别名：艾斯能、利凡斯的明 Exelon 

    英文名称：rivastigmine 
    说　　明： 硬胶囊由重酒石酸卡巴拉汀1.5、3.0、4.5、6.0mg组成。

    非活性成分 3.0、6.0mg胶囊：由明胶；氧化铁，红色(E172)；氧化铁，黄色(E172)；硬脂酸镁；甲羟丙基纤维素；微晶纤维素；氧化铁，红色(E172)印字墨水；无水硅胶；二氧化钛(E171)等组成。

　　1.5mg胶囊：由明胶；氧化铁，黄色(E172)；硬脂酸镁；甲羟丙基纤维素；微晶纤维素；氧化铁，红色(E172)印字墨水；无水硅胶；二氧化钛(E171)组成。

　　4.5mg胶囊：由明胶；氧化铁，红色(E172)；氧化铁，黄色(E172)；硬脂酸镁；甲羟丙基纤维素；微晶纤维素；二氧化钛(E171)印字墨水；无水硅胶；二氧化钛(E171)组成。
 
 
    功用作用：阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。

    动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，艾斯能可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白b-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。

    人体服用3mg后约1.5小时内，脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病 。
 
 
    用法用量：服药方法：艾斯能每日2次，与早、晚餐同服。

　　起始剂量：1.5mg，每日2次。

　　递增剂量：推荐起始剂量为1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg，每日2次；当患者继续服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治疗中出现副作用（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等）或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。

　　维持剂量：1.5至6mg，每日2次；获得最佳疗效的患者应维持其最高的且耐受良好的剂量。

　　每日最高推荐剂量：6mg，每日2次。

　　肾或肝功能减退患者服药：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。
 
    注意事项：已知对重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或剂型成分（见“成分”）过敏的患者禁用艾斯能。艾斯能对心血管系统不产生副作用。同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用艾斯能。胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明艾斯能能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。

　　有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用艾斯能治疗后能否产生异常临床表现或使原来症状和体征加重的临床经验不多；但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用艾斯能。急性支气管哮喘患者服用艾斯能的临床经验尚待进一步研究。拟胆碱药可以加重尿道梗阻和痉挛。虽然在治疗中未发现这种病例，但对此类患者应小心服用艾斯能。

　　[妊娠期和哺乳期用药]妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。妊娠时服用艾斯能的安全性迄今未明。该药仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。

　　哺乳期：艾斯能能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者应停止哺乳喂养。