俗称:噻吗心安,blocardren,temserin,timoptic
药物简介 【性状】常用其马来酸盐,为白色结晶性粉末;无臭;味苦。熔点199~203℃(熔融时分解)。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。于ph=12时水溶液较稳定。
【药理及应用】为β肾上腺素受体阻滞剂,作用强度为普萘洛尔的8倍,但无选择性及膜稳定作用,无内在拟交感活性,无直接抑制心脏作用,无局部麻醉作用。本品尚有明显的降低眼压的作用,作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服后2小时血浓度达峰值,血浆半衰期约5小时。临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好,无明显副作用,可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、副作用小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降,经1~2小时达最大效应,作用可持续24小时。对瞳孔大小对光反应及视力无影响。在某些病人,本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外,对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。
【用法】口服:每次5~10mg,1日2~3次。滴眼:0.25%眼药水每次1滴,1日2次。如疗效不佳,可改用0.5%眼药水,每次1滴,1日1~2次。
【注意】
(1)可产生心动过缓、支气管痉挛。心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者忌用。
(2)滴眼时,对过敏者及心动过缓者忌用,哮喘和心力衰竭者慎用。
(3)滴眼时可被吸收而产生全身作用,故不宜与其他β阻滞剂合用。
【贮法】避光保存。