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在临床使用时，一般将局麻药注射在需阻滞神经的周围，不可以将局麻药直接注人神经内，以免引起神经损伤和压迫神经的供养血管，局麻药的药代动力学主要有吸收、分布、生物转化和清除等方面。
1、吸收：局麻药的全身吸收取决于药物的注射部位、浓度、容量、局部组织血液灌流、是否辅助使用血管收缩药，以及药物本身的药理学特性。血药峰值浓度与单次注药的剂量成正比，为了避免血药峰值浓度过高而引起局麻药中毒，对每一局麻药都规定了单次用药的限量；
2、分布：麻药从注射部位经毛细血管吸收分布至各器官。各器官对局麻药的摄取决定了该药物的分布情况。局麻药吸收入血液后，很快分布到血液灌流好的器官，如肺、心、脑、肝和肾脏，随后以较慢的速率再分布到灌流较差的肌肉脂肪和皮肤；
3、生物转化和清除：局麻药的代谢途径和速率与其化学结构有关。酯类局麻药主要通过血浆假性胆碱酯酶水解，水溶性代谢产物经肾脏排出。不同药物的代谢速率各不相同。
参考资料：[1]李文志，姚尚龙.麻醉学.第4版[M].北京.人民卫生出版社.2018.
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