青蒿素

青蒿素

通用名称：青蒿素

英文名称：Artemisinin

中文别名：黄花蒿素、黄蒿素

英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式：C15H22O5

分子量：282.33

无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。

熔点：156-157℃ ( 水煎后分解)

青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。

青篙素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青篙素衍生物青篙酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。

主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。

成人常用量：

(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟)，口服，首次1g，6- 8小时后 0.5g，第 2、3日各0.5g;直肠给药，首次0.6g，4小时后 0.6g，第 2、3日各0.4g。

(2)恶性脑型疟，肌内注射，首剂 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。

(3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，第 1个月每次口服0.1g，一日 2次;第 2个月每次g，每日 3次;第 3个月每次g，每日 4次。

肌肉注射,首次剂量0.2g,6-8小时以后给药0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,总量0.5g.重症第4日再给0.1g,或连用3日,每日g,总量0.9g.小儿每公斤体重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次剂量1g,6-8小时以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日疗程,总量2.5g.小儿每公斤体重15mg,按上述方法3日内服完.注射部位疼痛,硬块.

青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月后逐渐减轻，月余后一般情况改善。

妊娠早期慎用。

青蒿素毒住低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。

个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复.

青蒿素毒性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。

相互作用：

1.本品必须与伯氨喹合用根治间日疟。

2.与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用，并可减少近期复燃或复发。

世界卫生组织在对全世界抗疟工作进行总结和分析后，认为单方青蒿素的使用容易使疟原虫产生耐药性，提出了停止使用单方青蒿素，改用复方青蒿素的建议。