冰片主要成分:
合成冰片主要含龙脑(Borneol) 59.78%~58.93%、异龙脑(Isoborneol)38.98%~37.52%、樟脑(Camphor)2.70%~2.09%. 从龙脑香的树脂和挥发油中取得的结晶, 是几乎纯粹的右旋龙脑(d-Borneol).龙脑香的树脂和挥发油中含有多种萜类成分.除龙脑外, 尚含有葎草烯(Humulene)、β-榄香烯(β-Elemene)、石竹烯(Caryophyllene)等倍半萜类成分和齐墩果酸(Oleanolic acid)、麦珠子酸(Alphitolic acid)、积雪草酸(Asiatic acid)、龙脑香醇酮(Dipterocarpol, Hydroxydammarenone Ⅱ)、龙脑香二醇酮(Dryobalanone)、古柯二醇(Erythrodiol)等三萜类成分.
冰片药理作用:
1. 抑菌、抗炎作用 体外实验表明: 较高浓度的冰片(0.5%)有抑菌作用.合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同.龙脑、异龙脑均有抗菌作用;并均能显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀;异龙脑对巴豆油耳廓肿胀亦有抑制作用.提示它们对液体的渗出和组织水肿等炎肿过程有抑制作用.
2. 对妊娠的作用 动物实验证明: 冰片对早期妊娠无明显引产作用, 对中晚期妊娠小鼠具有明显引产作用.有报告认为, 冰片可作为抗生育药应用, 选用阴道栓给药作为冰片抗生育的给药剂型可以提高生物利用度, 增强其抗生育作用.冰片的阴道栓剂基质应用水溶性基质, 并加适量表面活性剂, 则有利于冰片的释放.
3. 其他作用 动物实验证明: 龙脑和异龙脑均能延长小鼠的耐缺氧时间.比较而言, 异龙脑的这一作用显著, 龙脑则不显著.异龙脑提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧状态下生存时间延长的作用可能与其脂溶性较大有关.冰片能影响肾上腺素受体活性, 然而其是否与延长耐缺氧时间有关, 尚有待进一步研究.
研究表明: 冠心苏合香丸可使实验性心肌梗死犬的心率减慢, 冠脉流量改善, 心肌耗氧量降低, 拆方分析, 苏合香、冰片起主要作用.
龙脑、异龙脑能显著延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间并与戊巴比妥产生协同作用, 异龙脑的这一作用尤为显著.研究表明: 冰片灌服后 5 分钟即可通过血脑屏障并蓄积在中枢神经系统.提示异龙脑、龙脑能延长戊巴比妥所致小鼠睡眠时间, 其作用部位可能在中枢, 异龙脑的脂溶性较大则更容易通过血脑屏障进入中枢发挥作用.
有报告指出, 冰片应用于局部对感觉神经的刺激很轻, 而有某些止痛及温和的防腐作用, 可用于神经痛.局部刺激试验发现, 使用龙脑、异龙脑为人用量的5~10倍, 但刺激并不严重, 提示龙脑、异龙脑可以考虑用作黏膜或肌注途径给药.冰片在黏膜和皮下组织均易吸收, 在体内与葡萄糖醛酸结合后排出
体外.正常人口服冰片1g, 在24小时内排出葡萄糖醛酸结合物60%~100%.大鼠试验表明: 葡萄糖醛酸内酯或葡萄糖醛酸钠有拮抗龙脑毒性的作用.