山豆根的药理作用

消炎解热和抗菌。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等具有显著的抗炎作用。苦参苷对小鼠腹腔毛细血管通透性增高、大鼠足肿胀和棉球肉芽肿均有明显的抑制作用。

氧化苦参碱能使大鼠正常体温显著降低，使家兔发热明显下降。

山豆根在体外实验中有一定的抗菌作用。苦参碱对多种细菌有显著的抑制作用。山豆根水煎液有较强的抗柯萨奇病毒B5的作用。山豆根对螺旋体和真菌有抑制作用。

抗癌。

所含之苦参碱对小鼠肉瘤S180、宫颈癌Ul4，所含之氧化苦参碱对Sl80，均有明显的抑制作用。氧化苦参碱的化疗系数比丝裂霉素更强。紫檀素、槐果碱对Sl80也有抑制作用。

氧化苦参碱能诱导小鼠肝细胞微粒体细胞色素P450，提高其对环磷酰胺的代谢激活，使半量环磷酰胺有相当于全量的抑瘤功效。

免疫抑制和调节。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、金雀花碱等对小鼠均有免疫抑制作用。苦参碱静注对巨噬细胞有明显的细胞毒作用，并能明显降低其抑制P815细胞增殖的效应，降低其吞噬能力，明显抑制小鼠脾T细胞的增殖和IL-2的生成。氧化苦参碱较高剂量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均能抑制肿瘤相伴免疫(TCI)和抗体生成，以苦参碱的免疫抑制功效最强。

另有报道，氧化苦参碱对小鼠T细胞和B细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用，lmg/ml的高浓度时为抑制作用，1×10-6低浓度时为增强作用。也有报道，山豆根灌服可提高小鼠Meth肿瘤细胞中和活性，提高血清IgG、IgM的水平。

苦参碱有明显的升白作用。对X射线和60钴射线所致的家兔白细胞降低具有明显的促进上升作用。

抗过敏。

氧化苦参碱150mg/kg肌注3天，能抑制家兔皮肤被动过敏反应和皮肤主动过敏反应。尚能抑制家兔血清lgE的抗体生成，表明有显著抗工型变态反应的作用。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等山豆根生物碱均具有显著的平喘作用;有显著的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等的兴奋气管作用，无钙条件下拮抗作用更强。氧化苦参碱的平喘强度与氨茶碱相似，且作用持续时间较长。槐果碱的平喘作用较苦参碱、氧化苦参碱为强。

氧化苦参碱的平喘机制与抑制IgE的抗体形成，抗过敏有关。槐果碱有明显的镇咳平喘作用，其解痉的机制是中枢性的，是通过兴奋中枢β肾上腺能受体，激活腺苷酸环化酶，使脑中cAMP升高而达平喘效果。槐果碱的解痉平喘作用还可能与其能升高PGl2有关。

降压、扩管和降脂。

山豆根总碱有降压作功效。这与扩张血管和神经节阻断有关。

金雀花碱静注于麻醉犬则有快速的升压作用，这与兴奋神经节有关。

苦参碱能降低高脂血症大鼠之血清甘油三酯含量，升高高密度脂蛋白，减轻肝脂肪变性。

蝙蝠葛所含之山豆根碱有中枢性降压、扩张血管和降低胆固醇等作用。

抗心律失常。

具有明显的抗心律失常作用，主要对抗室性心律失常。其作用与β受体无关，可能是通过对心脏的直接作用，也可能是作用于神经系统而起间接的抗心律失常效果。

本品有明显的中枢抑制作功效。有效成分为生物碱。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均具有镇静、镇痛和降低体温的作用。

解痉、抗溃疡和保肝。

山豆根多种生物碱均有明显的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等对大肠肌标本的兴奋作用，而有解痉作用。

本品能抑制胃酸分泌，有明显的抗溃疡作用，对应激性溃疡、幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有明显的效果。

本品有保肝降酶作用，对CCl4所致的家兔急性肝损伤有显著的保护作用。可使sGPT降低，肝细胞坏死减轻，HBV标志物转阴率上升。

其他。

苦参碱能利尿，可增加尿中氯化钠排泄量。

苦参碱腹腔注射可升高大鼠血浆cAMP及cAMP/cGMP的比值。

北豆根蝙蝠葛碱为季铵化合物，有良好的肌肉松弛作用。

体内过程。

苦参碱家兔静注符合二室模型。体内能迅速分布。分布相半衰期TV2α为4·4分钟，l5分钟达平衡。

氧化苦参碱小鼠灌服，在胃肠道中逐渐转化为苦参碱而吸收。大鼠静注氧化苦参碱后血液浓度呈双向指数下降，表明药物于体内分布广，消降快。

3H-氧化苦参碱大鼠灌服，吸收迅速。肌注主要从胆汁和尿中排出，大部分从肠中重吸收。

人口服氧化苦参碱后24小时排出51.4%，以转化物苦参碱为主。

鉴别应用：射干味苦质轻，苦则降泄肺火，轻能宣散肺气，既降又宣，且可平喘祛痰，为治肺要药，山豆根性味苦寒，泻火解毒，消肿利咽，尤为专长，为清热利咽之要药。