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雌激素类药物的种类
1、天然雌激素类:基本上是体内分泌的天然雌激素制剂,包括雌二醇(E2)、雌酮(E0)、雌三醇(E3)。它们与体内代谢过程及第二性征的发育与维持有密切关系。
2、半合成雌激素类:是在甾体激素的基本结构上经过人工方法去丢某些基团或增加某些基团而合成的具有雌激素活性的药物,如炔雌醇、尼尔雌醇等。
3、合成雌激素类:也称为非甾体雌激素。此类药物的基本结构并非甾体的框架结构,但它们具有雌激素活性,如己烯雌酚等。
4、雌激素类药物的制剂及作用特点
1、天然雌激素类制剂:
(1)17β-雌二醇:商品名诺坤复,是微粒化的天然人17β-雌二醇,片剂:1mg/片。
(2)戊酸雌二醇:商品名补佳乐,是长效雌二醇的衍生物,即雌二醇的戊酸酯。肌肉注射后缓慢释放,作用维持2周~4周。针剂:5mg/1ml、10mg/1ml;片剂:1mg/片。
(3)妊马雌酮:商品名倍美力,为结合型雌激素,是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素。其中主要成分为雌酮硫酸钠。片剂:03mg/片、0625mg/片。
(4)苯甲酸雌二醇:目前最常用的雌激素制剂之一,是雌二醇的苯甲酸酯,油溶剂,供肌肉注射,作用维持2日~5日。针剂:1mg/1ml、2mg/1ml。
(5)环戊丙酸雌二醇:长效雌激素制剂,是雌二醇的环戊丙酸酯,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3周~4周。针剂:1mg/ml、2mg/1ml、5mg/1ml,供肌肉注射。
(6)雌三醇:片剂:1mg/片、5mg/片;针剂:10mg/1ml;外用药:局部外用鱼肝油制剂含E3001%。
2、半合成雌激素类制剂:
(1)炔雌醇:也称乙炔雌二醇,是口服强效的雌激素制剂,作用约为己烯雌酸的20倍左右。片剂:5μg/片、20μg/片、50μg/片、500μg/片。
(2)尼尔雌醇:是雌三醇衍生物,为长效口服雌激素,能选择性作用于阴道及宫颈管,而对子宫内膜作用小。片剂:1mg/片、2mg/片、5mg/片。
3、合成雌激素类制剂:己烯雌酚,也称为乙底酚。作用较强,价格较低,是常用的雌激素制剂之一。片剂:01mg/片、025mg/片、05mg/片、1mg/片、2mg/片;针剂:05mg/1ml、1mg/1ml、2mg/1ml,供肌肉注射。