利多卡因为氨酰基酰胺类中效局麻药，具有起效快、弥散广、穿透性强、无明显扩张血管作用的特点，其毒性随药物浓度而增加。利多卡因除可用于麻醉之外，静脉注射或静脉滴注利多卡因亦可以治疗室性心律失常。对患者的口咽与气管表面麻醉，可使用浓度为4%的利多卡因溶液，患者如为幼儿，则可用浓度为2%的利多卡因溶液，其用量不超过200mg，起效时间为5分钟，时效约可维持15-30分钟。浓度为0.5%-1%的利多卡因溶液用于局部浸润麻醉，其时效可达60-120分钟，依其是否加入肾上腺素而定。神经阻滞则需使用浓度为1%-1.5%的利多卡因溶液，起效约需10-20分钟，其时效可维持120-240分钟。进行硬膜外与骶管阻滞，则可使用浓度为1%-2%的利多卡因溶液，出现镇痛作用约需5±1分钟，达到完善的阶段扩散约需16.2±2.6分钟，时效为90-120分钟。浓度为2%-5%的利多卡因溶液可用于蛛网膜下腔阻滞，单次用量限于40-100mg，且时效为60-90分钟，由于阻滞的范围不宜调节，一般于临床上并不常用。神经阻滞与硬膜外阻滞，成年患者的单次用量约为400mg，如需添加肾脏腺素时，则利多卡因的剂量可达500mg，硬膜外阻滞的用量为400mg，而利多卡因的血内浓度达2-4μg/ml。患者出现毒性症状，则利多卡因的血内浓度常＞5μg/ml，患者如出现惊厥症状，则表明其血内水平＞7μg/ml。