乳腺癌的靶向治疗药物，主要针对于人表皮生长因子受体-2、PIK3CA、mTOR等靶点，其中著名的是曲妥珠单抗和帕妥珠单抗，主要应用于早期乳腺癌。如果新辅助化疗期间，靶向药物治疗疗效不佳，还可以使用TDM1、奈拉替尼、吡咯替尼等进行强化治疗，从而进一步降低早期乳腺癌复发风险。如果患者病情出现进展，出现晚期的乳腺癌，或者是复发转移性的乳腺癌，便可以用抗HER-2的靶向药物，以及拉帕替尼等靶向药物。抗mTOR靶点的靶向药物，主要是依维莫司，而抗PIK3CA的靶向药物，近年来虽然发展比较快速，但主要应用于晚期的PIK3CA突变乳腺癌，主要有阿培利司等。对于激素受体阳性的患者目前除了内分泌治疗以外，也有靶向治疗的应用，包括阿贝西利、哌柏西利等靶点药物，同样可以降低激素受体阳性乳腺癌患者的复发风险。乳腺癌的靶向药物，是现代医学与分子生物学进步的结晶，靶向药物并不是跑到癌灶上去攻击，而是靶向药物可以识别乳腺癌细胞上面特定的靶点，区分于化疗药物。​化疗药物既会伤害癌细胞，同时也对患者本身的正常细胞产生巨大伤害，而靶向药物可以识别癌细胞上的特异靶点，有针对性地进行治疗，而且癌细胞的表面有不止一个靶点。因此，可以针对癌细胞表面的多靶点，研究多种靶向药物并联合应用。