亚叶酸钙其实是人体所必需的一种维生素在体内的活性形式，即叶酸在人体内活性形态，亚叶酸钙本身不是化疗药。在很多的化疗方案当中有亚叶酸钙药物，是因为亚叶酸钙具有对某些化疗药增效和减毒功能。增效表现在比如氟尿嘧啶类化疗药的作用机制是能够抑制体内TS酶，TS酶是肿瘤细胞生长所必须的酶，通过抑制这个酶而抑制肿瘤细胞DNA合成。在氟尿嘧啶的使用过程中，加用亚叶酸钙能够增强氟尿嘧啶对TS酶的抑制作用，从而增强对肿瘤细胞的DNA的抑制作用，可以增加疗效，加强对肿瘤细胞的控制与杀伤，这是亚叶酸钙的增效作用。 另外，亚叶酸钙的减毒作用是有些方案尤其是软组织肿瘤，或者血液系统肿瘤当中会用到大剂量甲氨蝶呤进行化疗。甲氨蝶呤对正常组织和细胞具有较大毒副作用，加用亚叶酸钙可以减轻大剂量甲氨蝶呤对正常组织和细胞的损伤，保证正常组织能够耐受甲氨蝶呤化疗。这是化疗当中的两大作用，即增效和减毒作用，但其本身不是抗肿瘤药物，也不是化疗药物。