环磷酰胺属于抗肿瘤药，是一种细胞毒素类药物，同时也是一种免疫抑制剂。
抗肿瘤药按照作用机制主要分为三类：与DNA相互作用的药物、抗代谢药物以及分子靶向药物。环磷酰胺属于与DNA相互作用的药物，这类药物按化学结构分类属于生物烷化剂。
生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也最重要的一类药物，包括氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯类、金属铂配合物等。环磷酰胺是氮芥类生物烷化剂，由氮芥和磷酸胺基结合而成，具有广泛的抗瘤谱，对恶性淋巴瘤效果显著，对急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌等也有效。
但是需要注意的是，生物烷化剂类药物都易产生耐药性，从而使治疗作用降低。
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