新鲜水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一种多肽,由多种氨基酸组成,天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和赖氨酸4(数字代表分子数),因其分子中具二羟基的氨基酸含量较高, 故其等电点为ph3.8,对变性反应比较稳定;纯品为灰色或白色鳞片或粉末,呈酸性,溶于水、生理盐水及吡啶中,几不溶于醇、丙酮及苯,遇热或在稀酸中均易变质。干燥药材中水蛭素已被破坏。此外尚含肝素(heparin),抗血栓素(antithromfin)。
【药理作用】
1.抗凝血作用:水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4h及连续灌胃7天,对ADP诱导的大鼠血小板聚集均有显著的抑制作用,且能降低全血比粘度和血浆比粘度,缩短红细胞电泳时间;体外法试验,水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml对健康人血小板聚集也有显著的抑制作用。水蛭素是凝血酶抑制剂,每毫克水蛭素含10~400抗凝血酶单位的活性;水蛭素对细菌内毒素引起的大鼠血栓形成有预防作用,并能减少大鼠的死亡率;水蛭素还能对抗凝血酶所致的离体蛙心收缩力增强作用。
2.改善微循环:水蛭注射液2g/kg静脉注射,能促进实验性家兔急性脑出血的血肿吸收,减轻脑组织周围炎症反应及水肿,缓解颅内压升高,改善局部循环,有利于神经功能的恢复;对兔耳局部的实验性血肿也有促进吸收作用。
3.抗早孕作用:40%水蛭水煎剂2.5~3.0g/kg皮下注射,连续2天,对小鼠各个时期的妊娠包括着床和早、中晚期都有终止妊娠作用,但对早期妊娠作用最好;若以外源性孕酮与水蛭同时注射,则可对抗水蛭的抗早孕作用。