麻黄的主要成分和作用

麻黄的主要成分

草麻黄茎中含有生物碱1%～2%，其生物碱中40%～90%为麻黄碱(l-Ephedrine)， 其次为伪麻黄碱(d-Pseudo-ephedrine)及微量的l-N-甲基麻黄碱(l-N-Methylephedrine)、d-N-甲基伪麻黄碱(d-N-Pseudo methylephedrine)、l-去甲基麻黄碱(l-Norephedrine)、d-去甲基伪麻黄碱(d-Demethyl-pseudoephedrine)、麻黄次碱(Ephedine).此外，还含有苄基甲胺(Benzyl-methylamine)、2,3,5,6-四甲基吡嗪(2,3,5,6-Tetramethylpyrazine)等;又含6%的儿茶鞣质和挥发油， 挥发油中含有l-α-松油醇(l-α-Terpineol)、β-萜品烯醇(β-Terpineol)、萜品烯醇-4(Terpineol-4)、月桂烯(Myrcene)、2,3,5,6-四甲基吡嗪等30余种成分;亦含有黄酮类成分， 如白飞燕草甙元(Leucodelphinidin)、麦黄酮(Tricin)、芹黄素(Apigenin)、山萘酚(Kaempfer- ol)等;尚含有机酸类，如对-羟基苯甲酸(p-Hydroxybenzoic acid)、肉桂酸(Cinnamylic acid)、对-香豆酸(p-Coumaric acid)、香草酸(Vanillic acid)、原儿茶酸(Protocatechuic acid).

木贼麻黄含生物碱 1.15%～1.75%，其中主要是麻黄碱和伪麻黄碱.该品还含有鞣质、黄酮甙、糊精、菊粉、淀粉、果胶、纤维素、葡萄糖等糖类化合物以及草酸(Oxalic acid)、柠檬酸(Citric acid)、苹果酸(Malic acid)、延胡索酸(Fumaric acid)等有机酸类.

中麻黄含多量麻黄碱， 尚含鞣质、黄酮甙、糊精、菊粉、淀粉、果胶、纤维素、葡萄糖等.

上述三种麻黄中所含化学成分相似，但生物碱含量以木贼麻黄最高， 草麻黄次之，中麻黄较低.

化学研究

草麻黄地上部分含有麻黄类：左旋麻黄碱(ephedrine)，右旋伪麻黄碱(pseudoephedrine)，左旋去甲基麻黄碱(norephedrine)，右旋去甲基伪麻黄碱(norpseudoephe-drine)，左旋甲基麻黄碱(methylephedrine)，痕量右旋甲基伪麻黄碱(methylpseudoephedrine)，以麻黄碱为主，伪麻黄碱含量较少，总含量为0.481 -1.382%。恶唑酮类生物碱：麻黄恶唑酮(ephedroxane)。挥发油：从中分离出32种化合物，含量较高的有(α，α，4-trimethyl-3-cyclohexen-1-methanol)，β-松油醇(β-terpineol)，对(艹孟)-2-烯-7-醇(p-meth-2-en-7-ol)，平喘有效成分左旋-α-松油醇(α-terpineol)和2，3，5，6-四甲基吡嗪(2，3，5，6-tetramethylpyrazine)。黄酮类化合物：芹菜素(apigenin)，小麦黄素(tricin)，山柰酚(kaempferol)，芹菜素-5-鼠李糖甙(apigenin-5-rhamnoside)，蜀葵甙元(herbacetin)，3-甲氧基蜀葵甙元(3-methoxyherbacein)及山柰酚鼠李糖甙(kaempferol rhamnoside)。

另有报道，由生产麻黄碱的麻黄母液残渣中分离得O-苯甲酰-L-(=)-伪麻黄碱(O-benzoyl-L(+)-pseudoephedrine)。

木贼麻黄地上部分含有麻黄生物碱类：左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左旋甲基麻黄碱，痕量右旋甲基伪麻黄碱，以麻黄碱为主，伪麻黄碱含量较少，总含量为2.093%-2.436%。恶唑酮类生物碱：麻黄恶唑酮。挥发油：从中分离出27种化合物，含量较高的有6，10，14，-三甲基十五碳-2-酮(6，10，14-trimethyl-2-pentadecanone)，3，7，11，15-四甲基-2-十六碳烯-1-醇(3，7，11，15-tetramethyl-2-hexadecen-1-ol)，十八碳酸甲酯(octadecanoic acid methyl ester)，平喘有效成分2，3，5，6-四甲基吡嗪，但不含另一种平喘有效成分旋-α-松油醇。黄酮醇甙：4′，5，7-三羟基-8甲氧基黄酮醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(4′，5，7-trihydroxy-8-methoxyflavonol-3-O-β-D-glucopyranoside)。芳香酸类：苯甲酸(benzoic acid)，对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)，桂皮酸(cinnamic acid)，对香豆酸(p-coumaric acid)，香草酸(vanillic acid)及原儿茶酸(protocatechuic acid)。

麻黄药理研究

发汗

① 有效成分 挥发油、麻黄碱。

② 条件 温服、温热条件。

③ 作用机理：·阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收→汗腺分泌↑;·兴奋中枢，外周α受体。

平喘

① 有效成分 麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、此外，2,3,5,6-四甲基吡嗪 L-α-萜品烯醇。

② 机理

促进NA和Adr的释放。

本身激动β-R→激活Ac→促进cAMP产生。

阻止过敏介质的释放。

促进PGE的释放。

直接兴奋α-肾上腺素受体→血管收缩→粘膜肿胀减轻。

抑制抗体产生。

③ 作用特点 缓慢、温和、持久，可以口服。

利尿

① 有效成分 d-伪麻黄碱。

② 作用 尿量增加。

③ 机理

扩张肾血管→增加肾血流量。

阻碍肾小管对钠离子的重吸收。

抗炎、抗过敏

① 有效成分 伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱。

② 作用机理

抑制过敏递质释放;

溶血素减少，呈抗补体作用。

镇咳、祛痰

① 作用强度 为可待因的1/20。

② 有效成分 萜品烯醇，麻黄挥发油。

解热、抗菌、抗病毒

① 有效成分 挥发油。

② 抗菌 金黄色葡萄球菌，甲、乙型溶血链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌。

③ 抗病毒 流感病毒。

麻黄的药理作用

1. 麻黄碱的作用

a. 对于中枢神经系统的作用：麻黄碱有明显的中枢兴奋作用， 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状.对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用.可缩短巴比妥类催眠时间.麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强.麻黄碱在外周兴奋α1-肾上腺受体， 也激动中枢α1-受体引起中枢兴奋作用.皮下注射麻黄碱 50～100mg/kg 可显著增加小鼠的自发活动.哌唑嗪和α-甲基-对位酪氨酸能拮抗麻黄碱的这一作用，而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻黄碱对鼠自发活动的增强作用， 提示麻黄碱是作用于α1-受体，而不是作用于 DA 受体.麻黄碱能提高中枢性痛觉阈值， 产生镇痛作用.

b. 对心血管系统的作用：麻黄碱能使心肌收缩力增强，心输出量增加.在整体情况下由于血压升高反射性地兴奋迷走神经， 抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神经反射被阻断则心率将加快.麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用，但反复应用， 或一次应用很大剂量，易于产生抑制;也可能扰乱心律， 但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者，麻黄碱与洋地黄同用时， 则易引起心律紊乱.麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢，搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用.

麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升， 脉压增大.给犬小剂量(0.01～0.2mg/kg)静注，其血压上升可维持10～15分钟.大剂量(6～10mg/kg)静注， 由于抑制心脏而引起血压下降.麻黄碱静注0.1～3.0mg/kg，猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加， 且有效量依赖关系.麻黄碱的收缩作用比较温和而持久，血管舒张作用很微弱， 因此用于鼻黏膜肿胀，收缩作用既长， 且无继发性血管扩张作用;能使冠状血管扩张，增加冠脉流量， 与垂体后叶素合用于升压时，能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制.麻黄碱的升压作用缓慢持久， 可维持数小时，收缩压的升高较舒张压为显著， 舒张压一般不降低.

麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合.麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似，能直接与肾上腺素能α和β受体结合， 产生拟肾上腺素作用;亦作用于肾上腺素能神经末梢，促使去甲肾上腺素释放.动物实验表明：麻黄碱的作用能被可卡因所减弱， 亦能被酚妥拉明阻断.

c. 对平滑肌的作用：麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用.特别是在支气管痉挛时作用更为显著.实验表明：麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛.其作用强度不如肾上腺素，但作用较持久， 且口服有效.故常用于哮喘.麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛，抑制蠕动， 延缓胃肠道内容物的推进和排空.麻黄碱对动物子宫一般表现为张力及振幅增加，此种兴奋作用可被麦角胺阻断， 被可卡因所增强.然而对人的子宫一般表现为抑制，曾用于缓解月经痛.麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加.麻黄碱使排尿次数减少， 足够量甚至产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效.对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人， 麻黄碱亦可以消除其症状.麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩，酚妥拉明可明显对抗麻黄碱的作用， 而利血平对此则无明显影响.

d. 其他：麻黄碱对骨骼肌有抗疲劳作用，能促进被箭毒所抑制的神经肌肉间的传导， 可用于重症肌无力的治疗;还可引起高血糖，但其作用较弱而不恒定.麻黄碱及麻黄总生物碱对正常及发热猫均不表现发汗作用， 在一般情况下，麻黄碱对人不能诱发出汗，但当人处在高温环境中， 此时用麻黄碱 50～60mg 1.5～2小时后，汗液分泌比未用麻黄碱者更快更多， 而皮下注射麻黄碱的局部皮肤，并不引起特殊的汗分泌， 因此，麻黄碱的这种作用， 可能是中枢性的，而且麻黄碱有增加代谢率的作用.对六个正常成人注射硫酸麻黄碱50mg后， 代谢率较注射前增加14.2%;麻黄水浸膏及乙醇浸膏作用于致敏豚鼠肺切片，可抑制游离过敏原的量.

麻黄碱的作用属于混合型， 大部分是由于同肾上腺素能受体结合而产生的直接作用，小部分由于促进介质释放的间接因素.麻黄碱反复应用时易产生快速耐受性， 作用迅速减弱，最后可完全无效， 经数小时后可以恢复，在快速耐受形成的机制中也有直接与间接两种因素， 有人用离体家兔主动脉条进行实验，认为麻黄碱除作用于肾上腺素能受体外， 对主动脉平滑肌尚可能有其他作用受体;也有人提出去氧麻黄碱的急速耐受性与中枢调节有关，但破坏中脑外侧网状核后则无影响.

2. 伪麻黄碱的作用

a. 利尿作用：伪麻黄碱较麻黄碱有显著的利尿作用， 用水、盐水及尿素后，更进一步增加尿量排出， 但对麻醉狗则尿量反而减少，对轻症实验性肾小管肾炎之犬仍然产生利尿反应， 严重者则无利尿作用.一次静脉注射后，作用可持续30～60分钟.其利尿原理被认为是由于肾血管扩张而引起的肾血流量增加.因在利尿的同时， 肾体积也增大.

b. 对平滑肌的作用：伪麻黄碱的极稀溶液与麻黄碱一样，能兴奋交感神经而使支气管扩张;浓溶液因能麻痹肌肉， 也能使气管肌松弛;而中等浓度则使支气管收缩.

c. 其他：伪麻黄碱有轻微的兴奋血管作用;在升压作用、收缩鼻黏膜血管等的作用方面，麻黄碱最强， 人工合成的消旋麻黄碱(Ephetonin)次之，伪麻黄碱最弱.毒性也以麻黄碱最强(100%)， 消旋麻黄碱次之(78%)，伪麻黄碱最弱(56.5%).

3. 麻黄次碱的作用 麻黄次碱能降低血压， 增加离体豚鼠子宫的收缩及离体兔肠的蠕动，麻黄根浸膏静脉注射于猫及家兔亦有降压作用.

4. 麻黄挥发油的作用 麻黄挥发油有发汗作用.它对中枢的抑制作用可被麻黄碱的中枢兴奋作用所拮抗.麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、奈瑟双球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、白色念珠菌均有不同程度的抑制作用.体外试验证明它对流感病毒有强大的抑制作用， 给感染 A 型、PR8 型流感病毒的小白鼠皮下注射有治疗作用.麻黄挥发油乳剂对肌注消毒牛乳引起人工发热的家兔有解热作用.麻黄挥发油及其主要成分松油醇，对正常小白鼠体温均有降温作用， 但麻黄挥发油作用不如松油醇明显.麻黄挥发油乳剂灌胃、肌注、腹腔注射对正常及发热猫均不表现发汗作用，对发热病人也无发汗作用.麻杏石甘汤在鸡胚实验中对陕中 61-1 株流感病毒有抗病毒作用， 主要是麻黄的功能，石膏、甘草、杏仁对麻黄的抗病毒作用并不表现协同.麻杏石甘汤中的麻黄、甘草对金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有一定的抑制作用， 以麻黄的作用较强.