苯巴比妥对于中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用。主要用于治疗焦虑、失眠，用于睡眠时间短，早醒患者，癫痫及运动障碍，也可用于其它疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 苯巴比妥用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程持续，其镇静作用逐渐变的不明显，可能引起微妙情感变化，出现认知和记忆缺失。大剂量用药时可产生眼球震颤、共济失调和严重呼吸抑制。用本品的患者约1%-3%可能出现皮肤反应，多为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑，中毒性表皮坏死极为罕见，罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化，有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱，长时间使用可发生药物依赖性，停药后易发生停药综合征。因此停药时需逐渐减量，以免引起撤药症状。