头孢氨苄颗粒主要具有抗菌的作用，主要有效成分头孢氨苄，属于第一代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成，起到抗菌的作用。头孢氨苄对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌，都具有一定的抗菌作用。相对而言，对革兰氏阳性菌的抗菌活性更强，对不产酶的葡萄球菌、链球菌，具有一定的抗菌作用。在革兰氏阴性菌中，对于奈瑟菌属也具有抗菌的活性。除此之外，对部分大肠埃希菌，以及其他的革兰氏阴性菌，也具有一定的抗菌活性。在临床上主要用于感染性疾病的治疗，通常用于轻症的感染性疾病，比如扁桃体炎、咽喉炎，皮肤和软组织的感染，单纯性尿路感染以及敏感菌导致的尿路感染。