双膦酸盐是治疗骨转移癌最常用的，也是最有效的一种药物。它的作用机制是选择性地抑制破骨细胞的活性，来减少骨骼破坏。当骨骼上出现转移瘤以后，转移瘤细胞在生长过程中，激活体内的破骨细胞，通过破骨细胞来破坏病变的骨质，给肿瘤细胞创造出生长的环境，骨内很硬，肿瘤细胞很难在骨内存活。如果想在骨内清除病灶，必须激活附近的破骨细胞，通过破骨细胞活性的增强，使局部出现骨破坏，给肿瘤细胞创造生存的空间。双膦酸盐的作用是选择性地抑制破骨细胞的活性，可以引起破骨细胞凋亡，同时可以促进病灶周围的骨质增生。通过这些作用来修复被肿瘤破坏的骨骼，使骨骼恢复原来的强度，进而减少或减轻肿瘤的危害，所以双膦酸盐是比较常用的，也是有效的治疗骨转移癌的药物。双膦酸盐通常是每个月使用一次，连续使用半年或更长时间，通过骨骼病灶的变化来调节药量。但是双膦酸盐也有一定的副作用，比如最常见的副作用是引起上颌骨坏死，出现这个并发症以后，可以出现病变部位的牙齿松动、脱落。当出现这些表现以后，需要停用双膦酸盐。如果没有带来其他严重的并发症，可以长期使用这种药物来治疗骨转移癌。