一、抗心律失常药物分类

　　第I类：膜抑制剂，主要降低心肌细胞对Na的通透性，使0相除极上升程度及幅度减低，从而减慢传导，同时延长快反应纤维有效不应期（ERP），降低4相除极坡度从而减低自律性。又分为三个亚类：IA类、IB类和IC类。

　　第II类：β-肾上腺素受体阻断剂，主要通过减低或阻断交感神经对心脏的作用，抑制4相自动除极速率，延长房室结传导时间。运城市中心医院老年病科张国梁

　　第III类：主要电生理效应是通过延迟复极时间，延长动作电位间期（APD）ERP.

　　第IV类：钙离子通道阻断剂，主要通过阻断慢Ca＋＋通道的开放，抑制慢反应纤维的O相后期除极及2相复极速率，从而减低传导速度及延长ERP。

　　二、临床常用的抗心律失常药物

　　奎尼丁（quinidine）

　　[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应。口服吸收快，生物利用度约70％（44-98％）。90％经肝脏代谢，10-13％的原形药从尿中排出。单次服药他t1/2 4-6小时。心律失常者稳态为t1/2 4.5小时。高效液相法有效血药浓度0.7-5ug/ml，中毒浓度5ug/ml。

　　[适应症]室上性心动过速（室上速）、房性或结性早搏、心房纤颤（房颤）、心房扑动（房扑）；预激综合征（预激）合并室上性心律失常；室性早搏（室早）、室性心动过速（室速）及心室颤动（室颤）。

　　[禁忌症]对奎宁或本品过敏者：孕妇及乳母；洋地黄中毒；心源性休克；严重肝、肾功能损害；起搏或传导功能异常；低血钾均应视为禁忌。

　　普鲁卡因胺(procainamide)

　　[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应，口服吸收快而完全，吸收率可达75-95％，主要在肝脏代谢。治疗血浆浓度范围为4-20ug/ml，4-10ug/ml。

　　[适应症]室早、室速、阵发性室上速、预激合并室上性心律失常及房颤或房扑经电转复后的维持治疗。

　　[禁忌症]对本药或普鲁卡因过敏；有红斑狼疮或病史；起搏或传导功能障碍；种症肌无力；严重低血压；肝肾功能障碍慎用。

　　双异丙吡胺(disopyramide)

　　[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应。健康人生物利用度约70-80％。约25％经肝脏代谢，约50％从尿中排出，30％经胆道排出。肾功能不良者清除延缓可使原药蓄积，长期服药者血药浓度与剂量无关，治疗血药浓度为2-7ug/m或l2-5ug/ml。

　　[适应症]室早及阵发性室速、预激伴房颤、房扑或室上速；房早或电转复后心律的维持。静脉用药适于经利多卡因或电转复治疗无效或不宜使用的室速或室上速。

　　[禁忌症] 对本药过敏者：I度以上房室传导阻滞；病窦综合征；心源性休克；青光睛及尿潴留均不宜用本品。

　　利多卡因(lidocaine)

　　[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。口服吸收良好，但肝脏首过效应高达70％，主要经肝代谢，代谢速度与肝血流量有关。治疗血浆浓度为2-5ug/m，超过l5ug/ml部分人可产生毒性，超过10ug/ml可致严重中毒。

　　[适应症]适用于AMI、心脏手术，心导管，洋地黄中毒等致室性心律失常。

　　[禁忌症] II或III度房室传导阻滞、双分支传导阻滞、严重窦房结功能障碍及严重肝功能障碍应慎用。

　　妥卡胺(tocainide)

　　[临床药理] 具有IB类细胞电生理效应。可口服或静脉注射，服后生物利用率90％以上。药60％经肝代谢，40％以原形经肾脏排出，一般有效浓度为4-10ug/ml，碳酸氢钠可升高尿PH，使本药清除减少。β-受体阻断剂可增加对血流动力学及传导的抑制作用。

　　[治疗应用]口服适于室性心律失常。静注适于急性室性心律失常，房室旁路折返性心律失常偶可有效。

　　[禁忌症]双分支、II或III度房室传导阻滞禁用。未纠正的心衰应慎用。

　　美西律(mexiletinum)

　　[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。口服由肠道吸收快而完全。口服生物利用度约90％。血药浓度达峰时间为1.5-4小时。治疗血浆浓度为0.75-2ug/ml。该药主要经肝代谢，代谢物可能无活性。

　　[治疗应用]口服适于慢性室性心律失常，包括室早及室速。静脉注射适于急性室性心律失常。

　　[药理作用]严重窦房结功能障碍：II度或III度房室传导阻滞及双分支传导阻滞；严重肝功能障碍均应禁用。

　　乙吗噻嗪(ethmozine)

　　[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。口服容易吸收，生物利用度为45±30％。经肝脏代谢及肾脏排泄。有效血药浓度为147.5±11.1ug/nl。

　　[适应症]主要适于室性心律失常，对室上性心律失常疗效差。

　　[禁忌症]心脏传导阻滞、窦房结功能不全者应禁用。严重心功能不全及肝、肾功能障碍者慎用。

　　苯妥英纳(phenytoinum natrium)

　　[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。胃肠道吸收缓慢但完全，95％经肝脏代谢，其代谢物均无药理活性。有效血浆药浓度约为10-20ug/ml，超过20ug/ml时效应不增。

　　[治疗应用]主要适于洋地黄中毒所致室性及室上性心律失常、对利多卡因无效或不能用的其它原因（电转复、心脏术后，导管检查及麻醉药等）所致室性心律失常。

　　[禁忌症]血液系统疾病；II或III度房室传导阻滞（洋地黄中毒所致II或III度房室传导阻滞除外）；病窦综合征；低血压；严重心，肝功能不全均应禁用。

　　普罗帕酮（又名心律平propafenone）

　　[临床药理具有IC类药细胞电生理效应。口服吸收良好，但首过效应明显。生理利用度约4.8-23.5％，患者单次服药约3.6+0.2小时，多次服药则平均为6-7小时。有效血药浓度个体差异大，平均约588-800ng/ml

　　[适应症]口服主要适用于室性心律失常，其次为室上性心律失常，但静脉注射适用于中止阵发性室速及室上速。

　　[禁忌症]严重窦房结功能障碍；II或III度房室传导阻滞；双分支阻滞，心源性休克均禁用。心衰室内阻滞QRS>0.12s。

　　氟卡胺（又名flecainide）

　　[临床药理] 具有IC类药细胞电生理效应。健康人口服吸收迅速而完全可达90％。原药肝脏代谢，服后血浆浓度4小时达峰值。

　　[适应症]适于室上性心律失常，可防止阵发性房颤发作。主要适于室性心律失常的中止及防止发作，包括室早及室速。

　　[禁忌症]心功能极差及II或III度房室传导阻滞者禁用。束支或室内传导阻滞及心、肾功能不良者宜慎用。

　　英卡胺(encainide)

　　[临床药理] 具有IC类药细胞电生理效应.口服后吸收快而完全，平均生物利用度为42-24％，经肝脏代谢。

　　[适应症]适于治疗室性心律失常，尤其对常规抗心律失常药无效或不宜使用者。部分室上性心律失常者口服可能有效。

　　[禁忌症] II或III度房室阻滞，双分支传导阻滞；严重心，肾功能不全者应禁用。病窦综合征或束支阻滞者应慎用。

　　劳卡胺(lorcainide)

　　[临床药理] 具有IC类药细胞电生理效应。服后吸收完全，单次服后生物利用度为24.5％。主要经肝脏代谢为具有心脏活性的代谢物。

　　[适应症]静注适于急性室性心律失常，可中止室速，室颤及频发室早。口服适于慢性室性心律失常及部分室上性心律失常，对房颤及房扑疗效差。

　　[禁忌症] 分支阻滞或室内传导阻滞及II或III度房室传导阻滞者禁用。病窦综合征者应慎用。