抗甲状腺药自从上世纪40年代初用于临床以来，由于其应用方便，临床效果较好，现仍是甲亢治疗的一线用药。但是，因为治疗疗程较长，停药后复发率高（长期缓解率50%），有肝、肾及血象损害等副作用，近年来逐渐成为手术、131碘根治甲亢的辅助手段。

　　临床常见的抗甲状腺药有硫脲类（丙基硫氧嘧啶）和异吡唑类（甲巯咪唑（他巴唑））。天津医科大学总医院核医学科周荫保

　　1、适应证：任何病因的甲状腺功能亢进症均可应用抗甲状腺药治疗，但要注意有无禁忌症。

　　2、药理机制：

　　1)、抑制甲状腺过氧化物酶活性；

　　2）、抑制碘化物的活化，影响酪氨酰残基的碘化；

　　3）、抑制MIT碘化成DIT；

　　4）、抑制碘化酪氨酸偶联生成甲状腺激素。

　　3、治疗前准备：

　　1）、明确甲状腺功能亢进的诊断，特别注意炎症性“甲亢”、药源性“甲亢”的排除。

　　2）、化验检查血常规、肝功能、肾功能及甲状腺B超。

　　3）、注意既往有无抗甲状腺药及其它相关药物过敏史。

　　4、治疗过程：

　　以他巴唑为例（丙硫氧嘧啶的剂量是他巴唑的10倍），起始剂量10mg 每日

　　3次，因它的血半衰期长，也可1次服用。至血中甲状腺激素水平正常，临床症状缓解后，逐渐减量。因甲状腺贮存的甲状腺激素释放需两周，T4的血浆半衰期为7天，药效多在4周左右呈现。

　　减药期约2~3个月，由病情决定。维持量5~10mg/天。总疗程1~1.5年。

　　5、关于抗甲状腺药疗程的探讨:

　　1）、根据笔者临床体会，抗甲状腺药的疗程可因人而宜。有的病人对药物反应较好，很快激素水平即达到正常，抗甲状腺药减到最小维持量（如隔日他巴唑5mg），甲功仍能维持正常，可停药观察，如有反复可再恢复小剂量他巴唑继续治疗。

　　例如，开始他巴唑30mg/日 ，如2个月甲功恢复正常，他巴唑减为15mg/日，1个月减为10mg/日，1个月减为5mg/日，1个月减为隔日5mg，2个月甲功仍能保持正常，可停药观察，总疗程大约半年时间。

　　2）、临床常见服抗甲状腺药数年不停药的病例，容易发生肝肾损伤，应尽量避免疗程过长，如病情难以控制，可选用131碘治疗。

　　3）、已有复发的病例，再用抗甲状腺药仍有复发可能，最好改用131碘 治疗。

　　4）、一种抗甲状腺药（如他巴唑）治疗后复发，改用另一种抗甲状腺药（如丙硫），效果常不理想，最好改用131碘治疗。

　　6、治疗期间注意事项：

　　1）、治疗开始后2周查血象、肝功能，以后2~4周查血象，2个月查肝功能，

　　甲状腺激素检查可根据情况确定。

　　2）、治疗过程中要注意药物的皮肤、关节等不良反应，要认真听取患者的有关叙述，对现有文献未记载的药物反应，也应按副作用对待，停药观察，根据结果再作处理。

　　3）、开始治疗剂量可根据病情确定，如病情较轻也可用小剂量他巴唑（10~20mg/天）。

　　 4）、治疗过程中如出现甲减，可减小他巴唑剂量，也可停药观察，以明确是药物性甲减，还是自体免疫性甲减。药物性甲减多表现为FT 3和/或FT 4低，而TSH也低，停药后甲功能恢复。如停抗甲状腺药后甲减持续甚致有发展，应考虑发生自体免疫性甲减，需甲状腺激素治疗。

　　 5）、抗甲状腺药同时加用甲状腺素的方法不宜常规应用，可在特殊情况如突眼明显者试用。

　　 6）、出现白细胞低或肝功能损伤病例，应停抗甲状腺药采取相应措施，不宜在服升血球药或保肝药的同时，服用抗甲状腺药。

　　7、抗甲状腺药的副作用：

　　1）、白细胞减少症：白细胞<４.０×１０９／Ｌ，应停用抗甲状腺药，加用升

　　白细胞药。应注意白细胞减少但有血小板增高的情况，因有的升白细胞药兼有升血小板功能，血小板过高对老年人不利。

　　服用他巴唑出现白细胞减少以后，应改用131碘治疗。如患者要求也可在血象正常后，试用丙硫氧嘧啶观察，但两药的交叉反应发生率为50%。

　　2）、粒细胞缺乏症：中性粒细胞<０.５×１０９／Ｌ，是抗甲状腺药的严重副

　　作用。临床以急起发热、咽喉炎（咽痛、呼吸困难）为特征，处理不及时有生命危险。应立即停用抗甲状腺药，给予复方碘溶液、肾上腺皮质激素、β-受体抑制剂、粒细胞集落刺激因子、抗感染、降温及全身支持等治疗。

　　发生粒细胞缺乏症恢复后，应采用131碘治疗，不得再换用另一种抗甲状腺药。

　　3）、肝功能损伤：抗甲状腺药引起的肝损害有中毒性肝病、转氨酶升高和胆汁淤积，定期查肝功能有助早期发现肝脏损伤。发生肝损害后要及时停服抗甲状腺药，进行保肝治疗，缓解后改用131碘治疗甲亢。

　　4）、血管炎、关节痛、皮疹、血小板减少等，应及时发现，停药对症处理。

　　5）、文献道报服用丙基硫氧嘧啶影响随后的131碘治疗甲亢效果，而甲巯咪唑无此影响。