耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌临床上也称为MRSA，目前临床常用的抗MRSA药物有万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺、达托霉素和替加环素等。MRSA感染的治疗是临床十分棘手的难题之一，对多种抗生素都有多重耐药。这种病菌不仅对甲氧西林耐药，几乎对所有β-内酰胺类抗生素都耐药，并且对氯霉素、林可霉素、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素及喹诺酮类抗生素也存在不同程度的耐药。相比于对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌而言，MRSA感染的死亡率更高。MRSA感染不仅是ICU住院死亡的独立危险因素，而且会延长患者的住院时间和增加住院费用。MRSA的抗感染药物有不同特点，在临床应用方面也有所不同。如万古霉素的分子量比较大，首选在血流感染中使用，但是万古霉素很难通过完整的血-脑屏障，一般不用于中枢神经系统的感染。利奈唑胺分子量小、分布容积大，很容易分布到肺泡上皮衬液、脑脊液、皮肤软组织，甚至汗液都可以检测到比较高的浓度。所以利奈唑胺可以用于组织感染，但是有效血液浓度比较低，不推荐用于血流感染。